Российские исследователи создали новые соединения меди на основе 2-ферроценил-1,10-фенантролина. Эти комплексы продемонстрировали способность разрушать опухолевые клетки гортани человека, вызывая у них апоптоз.
Цель: Эффективные и безопасные препараты
«Современные средства для лечения онкологии имеют побочные эффекты, а со временем формируется резистентность. Наша цель – создать более специфичный препарат с пониженной токсичностью, способный преодолевать устойчивость опухолей», — поясняет младший научный сотрудник Института неорганической химии им. А.Н. Николаева СО РАН, к.х.н. Екатерина Андреевна Ермакова.
Проблема цисплатина и альтернатива
Широко используемый цисплатин, основанный на платине, токсичен для здоровых тканей. Модификации пока не устраняют негативных последствий. Ученые полагают, что замена платины на биоэлементы, такие как медь, железо или цинк, может значительно снизить вред, благодаря существующим в организме механизмам их выведения.
Испанская база и ферроценовая инновация
Новосибирские специалисты взяли за основу испанские комплексы меди Casiopeinas® (на базе 1,10-фенантролина). Эти соединения проходят финальные клинические испытания. Российские химики успешно модифицировали их структуру, добавив компонент устойчивого металлоорганического ферроцена.
Синергизм действия
«Ферроцен придает стабильность, доступность и способность к транспорту в клетки. Железо в его составе генерирует активные формы кислорода, — отмечает Екатерина Ермакова. — Медь в комплексе связывается с ДНК опухоли, препятствуя делению клетки, а ферроцен усиливает действие, индуцируя окислительный стресс. Этот дуэт предлагает несколько путей борьбы с резистентностью».
Обнадеживающие результаты in vitro
Исследования in vitro на клетках карциномы гортани, печени и легкого, проведенные ИНХ СО РАН совместно с НИИМББ, показали отличные результаты. Противоопухолевая активность новых медных комплексов не уступает, а иногда даже превосходит цисплатин. Особенно важно индуцирование апоптоза в клетках рака гортани.
Задача на селективность
Как и цисплатин, соединения показали токсичность к некоторым здоровым клеткам. Ключевой задачей ученых под руководством Екатерины Ермаковой теперь является повышение их избирательности. «Нам предстоит понять, как оптимизировать лиганд, чтобы действовать исключительно на опухолевые клетки. Для этого потребуется более широкая клеточная панель», — резюмирует исследователь.
Работа поддержана грантом РНФ (№ 24-23-20148) и Правительства Новосибирской области РФ (№ п-93).
Информация и фото предоставлены Управлением по популяризации научных достижений СО РАН.
Источник: scientificrussia.ru
